Международное наименование. Каптоприл (Captopril).

Состав и форма выпуска. Таблетки содержат 25 мг или 50 мг каптоприла. 1-[(2С)-3-меркапто-2-метил-пропионил]-Л-пролин. Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 25 мг каждая. Коробки с блистер-упаковками, содержащие 40 таблеток по 50 мг каждая.

  • Фармакологическое действие
  • Показания к применению
  • Противопоказания к применению
  • Побочные эффекты
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фармакологическое действие. Каптоприл представляет собой высокоспецифический конкурентный ингибитор ангиотензин-конвертирующего фермента (АКФ) - фермента, отвечающего за превращение ангиотензина I в ангиотензин II. До получения четкого представления о патогенезе артериальной гипертензии лечение больных Капотеном начинать не следует.

Показания к применению капотена. Гипертония. При легкой/умеренной гипертонии - в качестве дополнительного средства при лечении тиазидными диуретиками у больных, которые недостаточно эффективно реагируют только на лечение тиазидными препаратами. Тяжелая гипертония при неудаче стандартного лечения.

Застойная сердечная недостаточность. Капотен показан для лечения застойной сердечной недостаточности. Препарат следует использовать вместе с диуретиками и, где это необходимо, препаратами дигиталиса.

Противопоказания при приеме капотена. Гиперчувствительность к каптоприлу в анамнезе.

Меры предосторожности. Обследование больного должно включать оценку функции почек до начала лечения и через соответствующие интервалы в последующем. Больных с нарушением функции почек каптоприлом обычно лечить не следует. Капотен не следует применять у больных со стенозом аорты или другими механическими препятствиями кровотока в артериальном русле.

Гипотензия. После первых приемов препарата у некоторых больных может обнаруживаться симптоматическая гипотензия. В большинстве случаев симптомы снимаются, просто когда больной переходит в положение лежа.

У больных с тяжелыми формами ренинзависимой гипертензии (например, реноваскулярной гипертензии) или при наличии тяжелой застойной сердечной недостаточности, получающих большие дозы диуретика, избыточные гипотензивные реакции обычно отмечались в пределах одного часа после приема исходной дозы Капотена. У таких больных прекращение лечения диуретиком или заметное снижение дозы диуретика за 4-7 дней перед началом лечения Капотеном, снижает вероятность такого эффекта. Если начинать лечение Капотеном с малых доз (6,25 мг или 12,5 ), продолжительность возможного гипотензивного эффекта снижается. У некоторых больных вливание физиологического раствора может дать положительный эффект. Развитие гипотензии после приема первой дозы не снимает необходимости последующего подбора дозы Капотена.

Воздействие на почки. Протеинурия у больных с ранее нормальной функцией почек наблюдается редко. Наличие протеинурий, как правило, отмечается у больных с тяжелой формой гипертонии и с заболеваниями почек в анамнезе. У некоторых из таких больных отмечается нефротический синдром. У больных с указаниями на ранее имевшееся заболевание почек на протяжении первых девяти месяцев лечения рекомендуется ежемесячно контролировать наличие белка в моче. Кровь. У больных, получавших Капотен, сообщалось о развитии нейтропении/агранулоцитозе, тромбоцитопении и анемии. У больных с нормальной функцией почек при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдается в редких случаях. Капотен не следует регулярно применять у больных при нарушенной функции почек, с коллагенозами сосудов, у больных, получающих иммуносупрессивные препараты, аллопуринол или прокаинамид, или при комбинации перечисленных осложняющих факторов, поскольку нейтропения почти всегда связана с больными, входящими в такую группу.

У некоторых из таких больных могут развиться тяжелые инфекции, которые в ряде случаев не реагируют на интенсивное лечение антибиотиками. Если у таких больных используется Капотен, рекомендуется перед началом лечения проводить подсчет форменных элементов белой крови, включая определение общей формулы крови через каждые две недели на протяжении первых трех месяцев лечения Капотеном и периодически в последующие сроки. Во время лечения все больные должны быть проинструктированы в отношении необходимости сообщать о любом признаке инфекции например больное горло, повышение температуры, когда проводится подсчет форменных элементов белой крови. Капотен и другие назначаемые препараты должны быть отменены, если отмечается нейтропения (нейтрофилы менее 1000/мм ) или же существует подозрение на нее. У большинства больных количество нейтрофилов быстро возвращается к норме после прекращения приема Капотена.

Беременность. При приеме Капотена были отмечены случаи летального исхода у плодов кролика и овцы. Токсического эффекта на плод у хомячков и крыс обнаружено не было. Применение Капотена противопоказано во время беременности и у женщин в детородном возрасте, если они не пользуются эффективными противозачаточными средствами. Кормящие матери. Поскольку каптоприл проникает в женское молоко, Капотен не следует применять у кормящих женщин. Хирургия/анестезиология. У больных, подвергающихся большим хирургическим операциям или же при анестезии с препаратами, которые вызывают гипотензию, каптоприл будет блокировать образование ангиотензина И, вызываемое компенсаторной секрецией ренина. Это может приводить к гипотензии, которую можно скорректировать путем восполнения объема циркулирующей жидкости. Клиническая химия. Капотен может давать ложноположительный ответ при определении ацетона в моче

Побочные эффекты. Кровь. Нейтропения, анемия, тромбоцитопения (см. раздел "Внимание!"). Почки. Протеинурия, повышенное содержание мочевины в крови, а также креатинина, повышение калия в сыворотке крови и ацидоз (см. раздел "Внимание!"). Сердечно-сосудистая система Гипотензия (см. раздел "Внимание!"), тахикардия. Кожа. Возможны высыпания, обычно с зудом. Как правило, они являются незначительными, временными, носящими макулезно-папулезный характер. В редких случаях - характер крапивницы. В ряде случаев высыпания связаны с лихорадкой, а у некоторых больных развился ангионевротический отек. Сообщалось о зуде, приливах, везикулярных высыпаниях и фоточувствительности. Желудочно-кишечный тракт. Есть сообщения об обратимом и обычно самопроизвольно проходящем нарушении чувства вкуса. В связи с потерей вкуса может иметь место потеря веса. Есть сообщения о стоматите, напоминающем афтозные язвочки. У некоторых больных наблюдалось увеличение активности ферментов печени. В редких случаях сообщалось о гепатоцеллюлярном повреждении и холестатической желтухе. Могут иметь место явления раздражения желудка и абдоминальные боли. Прочее. Есть сообщения о парестезиях рук, сывороточной болезни, кашле, бронхоспазме и лимфаденопатии.

Внимание! Наличие побочных эффектов у каптоприла главным образом связано с функцией почек, поскольку препарат выделяется из организма в основном через почки. Доза не должна превышать величину, необходимую для достижения адекватного результата, причем ее следует снижать у больных с нарушенной функцией почек.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Диуретики. Диуретики потенцируют антигипертензивное действие Капотена. Калийсберегающие диуретики (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или калиевые добавки могут приводить к заметному увеличению концентрации калия в сыворотке. Индометацин. Может отмечаться снижение антигипертензивного действия. Это, вероятно, также отмечается при использовании других нестероидных противовоспалительных препаратов. Вазодилятаторы. Сообщалось, что Капотен обладает синергичным действием по от ношению к периферическим вазодилятаторам, таким как миноксидил. Знание о таком взаимодействии может помочь избежать исходные гипотензивные реакции. Клонидин. Предполагается, что антигипертензивное действие Капотена может быть замедлено, когда больных, получающих клонидин, переводят на Капотен. Аллопуринол и прокаинамид. У больных, получавших Капотен в комбинации с аллопуринолом или прокаинамидом, сообщалось о нейтропении и/или синдроме Стивенс Джонсона. Хотя причинной связи не выявлено, указанные комбинации следует применять с осторожностью, особенно у больных с нарушенной функцией Почек. Иммунодепрессанты. Применение азатиоприна и циклофосфамида связывали с дискразиями крови у больных с почечной недостаточностью, которые одновременно принимали Капотен. Пробенецид. Выведение Капотена через почки снижается в присутствии пробенецида.

Режим дозирования. Гипертония. Лечение Капотеном следует проводить с помощью наименьшей эффективной дозы, которая должна быть подобрана в соответствии с потребностями больного. Гипертоническая болезнь I-II стадии. При гипертонической болезни I-II стадии Капотен следует использовать в качестве добавки к лечению тиазидным диуретиком. Исходная доза составляет по 12,5 мг два раза в день. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два раза в день, причем ее можно увеличивать поэтапно с промежутком в 2-4 недели до получения нужного ответа на лечение — вплоть до максимальной дозы, составляющей 50 мг два раза в день. Гипертоническая болезнь III стадии При гипертонической болезни II стадии исходная доза составляет 12,5 мг два раза в день. Дозу можно увеличивать поэтапно вплоть до максимальной дозы по 50 мг три раза в день. Капотен может использоваться вместе с другими антигипертензивными препаратами, однако дозу таких препаратов следует подбирать индивидуально. Обычно не следует превышать суточной дозы Капотена, равной 150 мг/день.

Сердечная недостаточность. Лечение Капотеном следует начинать в условиях тщательного медицинского наблюдения. Капотен следует назначать, когда при лечении диуретиком (таким, как фуросемид в дозе 40-80 мг или эквивалент) не удается снять симптомы. Исходная доза, составляющая 6,25 мг или 12,5 мг может свести к минимуму временное падение давления. Возможность такого эффекта можно уменьшить, отменив или снизив дозу диуретика, если это возможно, перед началом лечения Капотеном. Обычная поддерживающая доза составляет 25 мг два или три раза в день, причем дозу можно увеличивать поэтапно, раз по крайней мере в две недели, до получения удовлетворительного ответа. Обычная максимальная суточная доза составляет 150 мг. Капотен следует назначать в комбинации с диуретиком и, когда это необходимо, с дигиталисом.

Больные в пожилом возрасте. Дозу следует подбирать в зависимости от изменения артериального давления и поддерживать на минимальном уровне, необходимом для достаточного результата. Поскольку у пожилых больных функция почек может быть нарушенной, а также могут отмечаться дисфункции других органов, в начале лечения необходимо пользоваться малой дозой Капотена.

Дети. Капотен не рекомендуется для лечения легкой/умеренной артериальной гипертензии у детей. Имеющийся опыт применения у новорожденных, особенно у недоношенных, является недостаточным. Поскольку функция почек у новорожденных детей не эквивалентна по отношению к функции у детей старшего возраста или взрослых, Капотен следует применять у больных, находящихся под медицинским Наблюдением. Исходная доза должна составлять 0,3 мг на кг массы тела в день вплоть, до максимальной дозы, составляющей 6 мг/кг веса тела в день в несколько приемов. Доза должна быть подобрана индивидуально, в зависимости от реакции больного на лечение и распределена на 2-3 приема на протяжении дня.

Больные с нарушенной функцией почек. Капотен не рекомендуется применять у больных с нарушенной функцией почек. Когда его применение клинически показано для больных с тяжелой степенью гипертонической болезни, при наличии нарушенной функции почек, доза должна быть возможно более низкой для обеспечения адекватного контроля артериального давления. Дозу можно подобрать по отношению к реакции больного, однако между моментами изменения дозы должно пройти достаточное время. У таких больных препаратом выбора является петлевой диуретик, а не диуретик тиазидного типа. Капотен легко выводится из организма при гемодиализе.

Передозировка. В случае передозировки необходимо следить за артериальным давлением, и при развитии гипотензии средством выбора для лечения является восполнение объема. Каптоприл удаляется из организма с помощью диализа.

Особые указания. Назначается по рецепту врача

Производитель. BRISTOL-MYERS SQUIBB, США, ZORKA-PHARMA, Югославия (по лицензии Bristol-Myers Squibb, США). (см. Каптоприл)

Применение препарата Капотен только по назначению врача, инструкция дана для справки!

Источники: http://www.medicinform.net/spravka/e/e51.htm